Цели: Поиск и разработка метода синтеза серосодержащего липида на основе 1,2-ди-О-тетрадецил-rac-глицерина.
Методы. Выделение и очистку полученных соединений осуществляли колоночной хроматографией на силикагеле, экстракцией. Для подтверждение структуры полученных соединений использовался комплекс физико-химических методов анализа: ЯМР-спектроскопия, масс-спектрометрия.
Результаты. Разработан новый метод синтеза серосодержащего предшественника адресных липо-конъюгатов. Разработан новый метод синтеза серосодержащего предшественника адресных липоконъ-югатов. В качестве гидрофобного домена использован 1,2-ди-О-тетрадецил-rac-глицерин с тетраэти-ленгликольной спейсерной группой. К терминальной аминогруппе присоединяли дивинилсульфон в основных условиях. Однако, в ЯМР спектрах полученного соединения были обнаружены сигналы протонов диоксо-тиоморфонильной, что подтверждает циклизацию винилсульфоной группы с первичными аминами. Дан-ная проблема может быть решена если использовать вместо дивинилсульфона его аналог с этиленгли-кольным спейсером – бис-винилсульфон, а также если провести алкилирование первичной аминогруппы тетраэтиленгликольного спейсера, поскольку из вторичных аминов образование диоксотиоморфонильной группы исключено.
Выводы. Исследовано взаимодействие дивинилсульфона с первичной аминогруппой тетраэтиленгликоль-содержащего липида на основе 1,2-ди-О-тетрадецил-rac-глицерина. Полученный продукт реакции присоединения в дальнейшем будет использован для создания КЛ и исследования доставки НК в клетки-мишени. Также будут продолжены поиски оптимальных условий синтеза для получения винилсульфон-содержащих предшественников адресных липоконъюгатов.